Deel 1. Anticonceptiepillen voor mannen
Gossypol-acetaatis een actief ingrediënt dat wordt gewonnen uit de volwassen zaden of wortelschors van de Malvaceae-plant Upland-katoen of andere planten van hetzelfde geslacht, en wordt veel gebruikt in de geneeskunde in de vorm van gossypol-acetaat. Oraal gossypolacetaat wordt al vele jaren met succes gebruikt voor mannelijke anticonceptie en heeft antitumorale, antivirale, antiparasitaire en andere activiteiten.
Deel 2. Fysische en chemische eigenschappen
Met de verandering van kristallisatieomstandigheden is gossypol-acetaat naaldachtige, vlokachtige en staafachtige multimorfe kristallen, met glans, geurloos en smaakloos. Het is gemakkelijk te verslechteren wanneer het wordt blootgesteld aan licht en warmte. Het heeft een hoge oplosbaarheid in andere oplosmiddelen, 50-200g per liter, enigszins oplosbaar in petroleumether, onoplosbaar in water, en wordt rozerood als het reageert met geconcentreerd zwavelzuur, donkergroen als het reageert met 1 procent ijzerchloridevloeistof, en is onverenigbaar met isolatie. De wrijving van het materiaal heeft een elektrostatische reactie en het smeltpunt varieert met de laatste verfijnde kristallisatieomstandigheden, maar over het algemeen ligt het smeltpunt rond de 174-176 graad.
Deel3. Bron
Katoenzaad is samengesteld uit katoenzaadschil en katoenpit (kiem). De katoenkern in de schil bestaat uit vier delen: cotyledon, kiem, embryostam en kiemwortel. Er zijn twee zaadlobben, die het grootste deel van het embryo uitmaken. Het is gekruld en gevouwen in de schaal. , bevat de cotyledon veel ovale gele chromogenen, die ongeveer 1,2 procent tot 2 procent van het gewicht van katoenkorrels uitmaken. De chromogenen bevatten een verscheidenheid aan pigmenten, voornamelijk gossypol. Wanneer het extreme tegenkomt Wanneer het Chemicalbook seksueel oplosbaar is, zal de wand van de kleurklier scheuren en de inhoud vrijgeven.
Het gehalte aan gossypol in katoenzaad is ongeveer {{0}}.15 procent -1.8 procent . Onder hen is het gehalte in katoenzaaddoppen 0.005-0.01 procent en het gehalte in katoenpitten is 0.5-2.5 procent. Er zijn gossypol-klieren die goed zijn voor 1,5-2,7 procent van het gewicht van de pit in katoenkorrels, en de kleur is van lichtgeel tot kersenrood. Het is het dichtste deel van gossypol in katoenzaad, en gossypol is goed voor ongeveer 35-50 procent van het gewicht van de klier.
Deel4. Analyse methode
1) High-performance vloeistofchromatografie: Waters high-performance vloeistofchromatografie (510 pomp, U6K-injector) Hypersil BDSC185μm150mm×4.0mmID chromatografische kolom, kolomtemperatuur: 35 graden, kolomdruk: 1500 psi, mobiele fase: methanol: water (met azijnzuur PH aanpassen=3.0)=80:20(v/v), stroomsnelheid: 0,5 ml/min, monstervolume : 5ul, detector: 991 diode array detector, golflengtebereik: 230~300nm.
2) Krachtige vloeistofchromatografie: C18-kolom (4,6 mm × 150 mm, 5 μm), de mobiele fase is methanol en 2 procent fosforzuur waterige oplossing (90:10 per volume), de kolomtemperatuur is 40 graden, de stroomsnelheid is 1 ml /min, en de detectiegolflengte is 235nm.
Deel5. Farmacologische activiteit
Gossypol heeft een duidelijk remmend effect op de spermatogenese. De belangrijkste onderdelen van zijn werking zijn ten eerste het sperma en de late spermatidecellen die gevoeliger zijn voor gossypol, gevolgd door spermatocyten op alle niveaus. Met de verhoging van de gossypol-dosis wordt de schade aan de testis en het destructieve effect dienovereenkomstig versterkt, wat er verder voor kan zorgen dat allerlei zaadcellen in de tubuli seminiferi volledig afvallen en zelfs volledig verdwijnen, waardoor het lumen leeg raakt en het grootste deel van de lumen zien alleen een laag ondersteunende cellen aan de basis van de buiswand en een kleine hoeveelheid spermatogonia. cellen en zijn niet uitgelijnd.
Gossypol-acetaat heeft een remmend effect op steroïde hormoonreceptoren van eierstok, endometrium en spierlaag, zodat het endometrium en de spierlaag duidelijk dunner worden en de menstruatie wordt verminderd; hoge concentratie gossypol kan de enzymen of functies die verband houden met celgroei remmen. Het effect van eiwit kan celapoptose veroorzaken, maar het zal geen kwaadaardige proliferatie van cellen veroorzaken; gossypolacetaat kan natriumionen, kaliumionen en chloride-ionen maken. Reabsorptie neemt af, wat resulteert in renale excretie van kalium.
